Metabolizmning I va II faza oʻrtasidagi asosiy farq shundaki, I faza metabolizmi asosiy dorini qutb faol metabolitlariga, II faza esa asosiy dorini qutbli nofaol metabolitlarga aylantiradi.
Metabolizm (dorilar almashinuvi) - dori vositalarining tirik organizmlar tomonidan anabolik va katabolik parchalanishi. Demak, dori almashinuvi tirik tizimlarning muhim jihati hisoblanadi. Bu fermentativ reaktsiyalar orqali sodir bo'ladi. Bundan tashqari, dori almashinuvi uch bosqichdan iborat; I faza (modifikatsiya), II faza (konjugatsiya) va III faza (keyingi o'zgartirish va chiqarib tashlash) va barcha uch faza hujayralardan ksenobiotiklarni zararsizlantirish va olib tashlashni faol ravishda o'z ichiga oladi.
Metabolizmning I bosqichi nima?
I-bosqich reaktsiyalari polar funktsional guruhni ochish yoki kiritish orqali asosiy dorini qutb faol metabolitlariga aylantiradi. Shuning uchun, dori metabolizmining I bosqichida reaktsiyalar oksidlanish (sitoxrom p450 monooksigenaza tizimi), qaytarilish (NADPH sitoxrom P450 reduktaza), gidroliz (esterazlar) va boshqalar orqali sodir bo'ladi.
Bu erda bir qator fermentlar substratga (dori) qutbli reaktiv guruhlarni kiritish uchun reaksiyaga kirishadi. Demak, bu modifikatsiya deb ataladigan fazadir. Eng keng tarqalgan modifikatsiya gidroksillanishdir. U sitoxrom P-450ga bog'liq aralash funksiyali oksidaza tizimi tomonidan katalizlanadi.
01-rasm: Metabolizmning I bosqichi
Bundan tashqari, I fazadagi keng tarqalgan oksidlanish reaktsiyasi C-H bog'ining C-OH bog'lanishiga aylanishini o'z ichiga oladi. Va bu muhim, chunki u oldingi dorini (farmakologik faol bo'lmagan dori) faol doriga aylantiradi. Shuningdek, I faza metabolizmi toksik bo'lmagan molekulani zaharli molekulaga aylantirishi mumkin. Biroq, metabolizmning I fazasi bilan metabollangan dorilarning yarimparchalanish muddati uzoqroq.
Metabolizmning II bosqichi nima?
II faza reaktsiyalari kichik guruhlarni preparatdagi -SH, -OH, -NH2 funktsional guruhlarga konjugatsiya qilish orqali asosiy dorini qutbli nofaol metabolitlarga aylantiradi. Demak, II faza metabolizmi metillanish (metiltransferaza), atsetillanish (N-asetiltransferaza), sulfatlanish (sulfotransferaza) va glyukuronidlanish (UDP-glyukuronosiltransferaza) orqali sodir bo'ladi.
02-rasm: Metabolizmning II bosqichi
Konjugatsiyalangan metabolitlar molekulyar og'irlikni oshirdi va preparatning substratiga qaraganda kamroq faol bo'ldi. Shuning uchun bu metabolik mahsulotlar buyraklar orqali chiqariladi. Asetilatsiya qobiliyati kam bo'lgan odamlar metabolizm tezligining pastligi tufayli preparatning oddiy dozalariga uzoq muddatli yoki toksik ta'sir ko'rsatadi.
Metabolizmning I va II fazalari oʻrtasidagi oʻxshashliklar qanday?
- Ikkala I va II metabolizm fazalari dori anabolizmi va katabolizmini oʻz ichiga oladi.
- Shuningdek, ikkala faza ham qutbli molekulalarni hosil qiladi.
- Va ular tirik tizimlarda uchraydi.
Metabolizmning I va II fazalari oʻrtasidagi farq nima?
Metabolizmning I va II fazalari dori almashinuvining uch fazasidan ikkitasidir. Metabolizmning I fazasi asosiy dorini qutb faol metabolitlariga aylantiradi, ikkinchi faza esa asosiy dorini qutb faol bo'lmagan metabolitlarga aylantiradi. Shuning uchun bu I va II faza metabolizmi o'rtasidagi asosiy farq. Bundan tashqari, I faza metabolizmi qutbli funktsional guruhlarning niqobini ochish yoki kiritish orqali, II faza metabolizmi esa kichik guruhlarning konjugatsiyasi orqali sodir bo'ladi. Demak, bu I faza va II faza metabolizmi o'rtasidagi yana bir farq.
Bundan tashqari, I faza va II faza almashinuvining yana bir farqi shundaki, I faza metabolizmida ishtirok etadigan reaktsiyalar oksidlanish, qaytarilish va gidroliz bo'lsa, II faza metabolizmida ishtirok etadigan reaktsiyalar esa metillanish, glyukuronidlanish, atsetillanish va sulfatlanishdir.
Quyidagi infografikada I va II faza metabolizmi oʻrtasidagi farq haqida batafsil maʼlumot berilgan.
Xulosa – I bosqich va II faza metabolizmi
Metabolizm (dorilar almashinuvi) - dorilarning tirik organizmlar tomonidan anabolik va katabolik parchalanishi. I faza va II faza metabolizmi o'rtasidagi asosiy farq shundaki, I faza reaktsiyalari qutbli funktsional guruhlarni ochish yoki kiritish orqali asosiy dorini qutb faol metabolitlariga aylantiradi, II faza reaktsiyalari esa kichik guruhlarni konjugatsiya qilish orqali asosiy dorini qutbli faol bo'lmagan metabolitlarga aylantiradi - Preparatning SH, -OH va -NH2 funktsional guruhlari. Bundan tashqari, I faza metabolizmi bilan metabollangan dorilarning yarimparchalanish davri II faza metabolizmiga qaraganda uzoqroq.
