Teskari agonist va antagonist o'rtasidagi asosiy farq shundaki, teskari agonist agonist bilan bir xil retseptorga bog'lanadi, lekin agonistnikiga teskari javob beradi, antagonist esa o'zaro ta'sirni buzadigan retseptorga bog'lanadi va retseptorda agonist va teskari agonistning vazifasi.
Retseptorlar hujayralar ichida va hujayralar orasidagi kimyoviy signalizatsiyada ishtirok etadigan makromolekulalardir. Retseptorlar to'g'ridan-to'g'ri yoki bilvosita hujayra biokimyoviy jarayonlarini maxsus ligandlar yoki dorilar bilan bog'lash orqali tartibga soladi. Teskari agonist va antagonist retseptorlari bilan turli yo'llar bilan o'zaro ta'sir qiluvchi ikki turdagi dorilar.
Teskari agonist nima?
Teskari agonist - bu agonist bilan bir xil retseptor bilan bog'langan, ammo agonistnikiga teskari javob beradigan dori. Muayyan retseptorga teskari agonist ta'sir qilish uchun zaruriy shart bo'lishi kerak. Boshqacha qilib aytganda, retseptor hech qanday ligandsiz konstitutsiyaviy faollik darajasiga ega bo'lishi kerak. Agonist ma'lum bir retseptorning faolligini bazal darajasidan oshiradi. Teskari agonist retseptorlarning faolligini bazal darajadan pastga tushiradi.
ABAA, muopioid, gistamin, melanokortin va beta-adrenergik retseptorlari o'ziga xos teskari agonistlarga ega. Masalan, GABAA retseptorlari gevşetici ta'sirni yaratuvchi muscimol kabi agonistga ega, GABAA retseptorlari uchun teskari agonist Ro15-4513 kabi. qo'zg'alish effektini yaratadi. Ba'zi beta-karbolinlar GABAA retseptorlari uchun teskari agonistlar bo'lib, konvulsiv va anksiyojenik ta'sirlarni keltirib chiqaradi.
01-rasm: ideal dozaga javob egri
Ikkita taniqli endogen teskari agonistlar - bu agouti bilan bog'liq peptid (AgRP) va u bilan bog'liq peptid agouti signalizatsiya peptidlari (ASIP) bo'lib, ular inson melanokortin retseptorlari 4 va 1 (Mc4R va Mc1R) bilan kichik miqyosda bog'lanadi. yaqinlik. Ushbu retseptorning agonisti a-MSH gormonidir. AgRP melanokortin retseptorlari signalizatsiyasini inhibe qiladi. Ushbu retseptorlar metabolizm va tana vaznini nazorat qilish bilan bevosita bog'liq. AgRP ishtahani oshirish va metabolizm va energiya sarfini kamaytirish uchun retseptorlarga ta'sir qiladi. Bundan tashqari, nalokson va n altrekson preparatlari mu-opioid retseptorlarida qisman teskari agonistlar sifatida ishlaydi. Deyarli barcha antigistaminlar H1 va H2 retseptorlariga taʼsir qiluvchi teskari agonistlardir.
Antagonist nima?
Antagonist - bu retseptor bilan bog'lanib, retseptordagi agonist va teskari agonistning o'zaro ta'sirini va funktsiyasini buzadigan dori. Antagonist dorilar retseptorlari oqsillarining tabiiy ishlashiga xalaqit berishi mumkin. Ular ba'zan alfa-blokerlar, beta-blokerlar va k altsiy kanal blokerlari kabi blokerlar deb ataladi.
02-rasm: Agonist va Antagonist
Antagonistlar retseptorning faol yoki boshqa allosterik joyiga bog'lanib, o'z ta'sirini keltirib chiqaradi. Antagonistlarning faolligi qaytarilmas yoki qaytarilmas bo'lishi mumkin. Ko'pgina antagonistlar qaytariladigan antagonistlardir. Ular retseptor-ligand kinetikasi bilan belgilanadigan tezlikda retseptorni bog'laydi va ajratadi. Boshqa tomondan, qaytarilmas antagonistlar retseptor maqsadiga kovalent bog'lanadi. Ularni olib tashlash mumkin emas; Fenoksibenzamin qaytarilmas antagonistning (alfa-bloker) yaxshi namunasidir. U a adrenergik retseptorlari bilan doimiy ravishda bog'lanadi va adrenalin va noradrenalinning bog'lanishini oldini oladi. Bundan tashqari, antagonistlar mexanizmlari asosida turli turlarga bo'linadi: raqobatbardosh antagonistlar, raqobatdosh bo'lmagan antagonistlar, raqobatdosh bo'lmagan antagonistlar va jim antagonistlar.
Teskari agonist va antagonist oʻrtasidagi oʻxshashliklar qanday?
- Ikkalasi ham farmakologiyada dori sifatida ishlatiladi.
- Ularning ikkalasi ham retseptorlarga bog'lanadi.
- Ularning ikkalasi ham retseptorning faol joyiga ulanishi mumkin.
- Ularning ikkalasining ta'siri agonistlarga qarshi.
Teskari agonist va antagonist oʻrtasidagi farq nima?
Teskari agonist - bu agonist bilan bir xil retseptor bilan bog'laydigan, ammo agonistnikiga teskari javob beradigan dori, antagonist esa retseptor bilan bog'lanib, o'zaro ta'sir va funktsiyani buzadigan doridir. retseptorlarda ham agonist, ham teskari agonist. Demak, bu teskari agonist va antagonist o'rtasidagi asosiy farq. Bundan tashqari, teskari agonist faqat konstitutsiyaviy faollik darajasiga ega bo'lgan retseptorlarga bog'lanadi. Bundan farqli o'laroq, antagonist konstitutsiyaviy faollik darajasiga va ligandlar ta'siriga ega bo'lgan retseptorlarning ikkala turiga bog'lanadi.
Quyidagi infografikada teskari agonist va antagonist oʻrtasidagi farq jadval koʻrinishida keltirilgan.
Xulosa – teskari agonist va antagonist
Biokimyo va farmakologiyada retseptorlar oqsillardan tashkil topgan kimyoviy tuzilmalardir. Ular hujayralar kabi biologik tizimlarga qo'shilishi mumkin bo'lgan signallarni qabul qiladi va uzatadi. Hujayradagi biokimyoviy jarayonlar bevosita yoki bilvosita maxsus retseptorlar tomonidan boshqariladi. Teskari agonistlar va antagonistlar retseptorlari bilan turli yo'llar bilan o'zaro ta'sir qiluvchi ikki turdagi dorilar. Teskari agonist agonist bilan bir xil retseptor bilan bog'lanadi, lekin agonistnikiga teskari javob beradi. Boshqa tomondan, antagonist retseptordagi agonist va teskari agonistning o'zaro ta'sirini va funktsiyasini buzadigan retseptorga bog'lanadi. Shunday qilib, bu teskari agonist va antagonist o'rtasidagi farqning qisqacha mazmuni.
