Nükleozid va nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri o'rtasidagi asosiy farq shundaki, nukleozid teskari transkriptaza inhibitörleri xostning hujayra kinazlari tomonidan fosforlangan bo'lishi kerak, nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri esa dastlabki fosforlanishdan o'tishi shart emas.
Teskari transkriptaza - bu RNK molekulasini ssDNKga aylantiruvchi ferment. OIV va retroviruslar mezbon hujayradagi RNK genomidan ssDNK sintez qilish uchun ushbu fermentga ega. Shunday qilib, teskari transkriptaza fermenti faolligini inhibe qilish orqali OIV infektsiyasini va boshqa retroviruslarni oldini olish mumkin, shu bilan virus genomlari sintezi va viruslarning ko'payishi oldini oladi. Teskari transkriptaza inhibitörleri bu turdagi virusli infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladigan antiretrovirus dorilar sinfidir. Ushbu dorilar teskari transkriptaza fermentini nishonga oladi va uning katalitik ta'sirini oldini oladi, virusli RNKdan DNK sintezini bloklaydi. Nukleosid va nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri ikki turdagi dorilardir. Bu inhibitorlar, ayniqsa, OITSni davolashda juda muhim.
Nukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari nima?
Nukleozid - fosfat guruhi bo'lmagan nukleotid. Ular nuklein kislotalarning qurilish bloklari: DNK va RNK. Shunday qilib, nukleozidlar DNK zanjirlarini sintez qilishda muhim komponentlardir. Bundan tashqari, teskari transkriptaza nukleozidlarni birma-bir qo'shib, yangi DNK zanjirini sintez qiladi. Har bir nukleozidda fosfodiester bog'i orqali keyingi nukleotid bilan bog'lanish uchun 3'gidroksil guruhi mavjud. Nukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari tabiiy nukleozidlarning analoglari hisoblanadi. Biroq, ular yangi ipni kengaytirish uchun 5'-3' fosfodiester aloqasini hosil qilish uchun 3' OH guruhiga ega emaslar. Shuning uchun, ular virusli DNK zanjirini sintez qilish bilan bog'langandan so'ng, sintez tugaydi va yangi zanjirning kengayishi to'xtatiladi. Shunday qilib, virusli DNK sintezi to'xtab, virusni ko'paytirish va ko'paytirish jarayonlarini to'xtatadi. Oxir-oqibat, virusli infektsiya xost ichida tarqalmaydi.
01-rasm: Nukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari – Zidovudin
Bundan tashqari, nukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari mezbonning hujayra kinazlari yordamida fosforlanish orqali faollashtirilishi kerak. Faollashgandan so'ng, ular tabiiy virus nukleotidlari bilan to'ldiriladi va o'sayotgan ipga bog'lanadi va virus DNKsining kengayishini to'xtatadi. Aslida, nukleozid teskari transkriptaza inhibitörleri tabiiy purinlar va pirimidinlarning analoglari hisoblanadi. Zidovudin, didanozin, stavudin, zalsitabin, lamivudin va abakavir nukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari bo'lgan bir qancha dorilardir.
Nukleotid teskari transkriptaza ingibitorlari nima?
Nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri OIV va boshqa retrovirus infektsiyalarini davolashda ishlatiladigan antiretrovirus dorilarning ikkinchi turidir. Ular nukleozid teskari transkriptaza inhibitörlerine o'xshash raqobatbardosh substrat inhibitörleri sifatida ishlaydi. Bundan tashqari, viruslarga qarshi ishlash printsipi nukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari bilan ham bir xil.
02-rasm: Nukleotid teskari transkriptaza inhibitori – Adefovir
Biroq, asosiy farqlardan biri shundaki, nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri xost ichidagi dastlabki fosforlanishdan qochadi. Ammo ular virusga qarshi faollik uchun fosfonat nukleotid analoglarini fosfonat-difosfat holatiga fosforlanishni talab qiladi. Tenofovir va Adefovir - nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri bo'lgan ikki turdagi dorilar.
Nukleozid va nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri o'rtasidagi o'xshashliklar qanday?
- Nukleosid va nukleotid teskari transkriptaza ingibitorlari OIV va retrovirus infektsiyalarini davolashda muhim bo'lgan ikkita dori turidir.
- Ikkalasi ham antiretrovirus dorilar.
- Bular sitidin, guanozin, timidin va adenozin kabi tabiiy deoksinukleotidlarning analoglaridir.
- Ularning ta'sir qilish mexanizmi bir xil.
- Ular raqobatbardosh substrat ingibitorlari sifatida ishlaydi.
- Bundan tashqari, ular zanjir terminatori sifatida ishlaydi.
- Ikkala turdagi inhibitorlarda 3'OH guruhi mavjud emas.
- Bu dorilar bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya va oshqozon bilan bog'liq muammolar kabi nojo'ya ta'sirlarga olib kelishi mumkin
Nukleozid va nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri o'rtasidagi farq nima?
Nukleozid va nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri o'rtasidagi asosiy farq shundaki, nukleozid teskari transkriptaza inhibitörleri virusga qarshi faollikni faollashtirish uchun uch bosqichli fosforlanishdan o'tishi kerak, nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri esa fosforlanishning dastlabki faollashuv bosqichidan o'tishi shart emas. ularning antiviral faoliyati. Bu farqdan tashqari, har ikki turdagi dorilar ham ta'sir qilish printsipi, yon ta'siri, tuzilishi va boshqalarda o'xshashlikni ko'rsatadi.
Xulosa – nukleozid va nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri
Nukleozid va nukleotid teskari transkriptaza ingibitorlari OITS va boshqa retrovirus infektsiyalarini davolashda yordam beradigan antiretrovirus dorilarning ikki turidir. Ular raqobatbardosh substrat inhibitörleri sifatida harakat qilib, virusli teskari transkriptaza fermentining katalitik funktsiyasini inhibe qiladi. Ikkalasi ham o'sib borayotgan virusli DNK zanjirining sintezini to'xtatadi. Bundan tashqari, ular tabiiy ravishda paydo bo'lgan deoksiribonukleotidlarning analoglari. Ammo keyingi nukleotid bilan fosfodiester aloqasini hosil qilish uchun ularda 3' OH guruhi yo'q. Nukleozid va nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri o'rtasidagi asosiy farq antiviral faollikni faollashtirish uchun dastlabki fosforlanishdir. Bu jihatdan nukleozid teskari transkriptaza uch bosqichli fosforlanishdan o'tishi kerak, nukleotid teskari transkriptaza inhibitörleri esa dastlabki fosforillanishni chetlab o'tadi.
